PDGFR
PDGF-R(Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGF-R, alpha and beta each encoded by a different gene. Depending on which growth factor is bound, PDGF-R homo- or heterodimerizes.
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Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于v- v-Abl， c-Kit和PDGFR 时，IC50分别为0.6， 0.1和0.1 μM。
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Regorafenib (瑞格非尼; BAY 73-4506) 是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
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Dovitinib是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和Dovitinib(CHIR-258; TKI258)是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和IGFR抑制性较弱。
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Nintedanib (BIBF 1120)是三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM和59NM。
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Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。
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Dovitinib是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和Dovitinib(CHIR-258; TKI258)是多靶点RTK抑制剂，对FLT3和c-Kit的IC50分别为1 nM和2 nM，对FGFR1/3和VEGFR1-4的IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2和IGFR抑制性较弱。
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